三M胆碱受体激动药 [复制链接]

胆碱受体激动药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。按作用选择性不同，胆碱受体激动药可分为M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动药。M胆碱受体激动药可分为两类，即胆碱酯类和天然形成的拟胆碱生物碱。

一、胆碱酯类-乙酰胆碱

乙酰胆碱(ACh)为胆碱能神经递质。其性质不稳定，极易被体内乙酰胆碱酯酶(AChE)水解，且作用广泛，选择性差，故无临床实用价值，可在科学研究中作为工具药使用。

1.药理作用

(1)心血管系统

舒张血管、减弱心肌收缩力、减慢心率、减慢房室结和浦肯野纤维传导、缩短心房不应期。

(2)胃肠道

ACh可兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度、张力和蠕动增加，能促进胃、肠分泌，引起恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便等症状。

(3)泌尿道

ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，降低膀胱容积，同时膀胱三角区和外括约肌舒张，导致膀胱排空。

二、生物碱类-毛果芸香碱

毛果芸香碱又称匹鲁卡品，是从毛果芸香属植物中提取的生物碱。

1.药理作用

对眼和腺体作用较明显。滴眼后可引起缩瞳、降低眼压和调节痉挛等作用；较大剂量的毛果芸香碱(10~15mg，皮下注射)可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，并使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。

2.临床应用

(1)青光眼

青光眼为常见的眼科疾病，患者以特征性视神经萎缩和视野缺损为主要特征，并伴有眼压增高症状，严重者可致失明。低浓度的毛果芸香碱滴眼，可治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔缩小，房水回流通畅，眼压下降，但高浓度药物可使患者症状加重。

(2)虹膜睫状体炎

与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。

(3)其他

口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时汗液分泌也明显增加。